Benzocaine苯佐卡因；对氨基苯酸乙酯
CAS No.：94-09-7
Purity：95%
对氨基苯甲酸乙酯，又名苯佐卡因，是一种有机化合物，化学式是C9H11NO2，为无色斜方形结晶，无嗅无味，易溶于醇、醚、氯仿，能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸，难溶于水，临床上用于创面、溃疡面、烧伤、皮肤擦裂及痔的镇痛、止痒。全身毒性低，但有轻度致敏作用。
中文名对氨基苯甲酸乙酯外文名benzocaine别 名苯佐卡因、4-氨基苯甲酸乙酯化学式C9H11NO2分子量165.189CAS登录号94-09-7EINECS登录号202-303-5熔 点88 至 90 ℃沸 点310.7 ℃密 度1.17 g/cm³外 观无色斜方形晶体闪 点164.2 ℃安全性描述R22；R24/25；R26；R37/39危险性符号Xi危险性描述R36/37/38；R43
基本信息
化学式：C9H11NO2
分子量：165.189
CAS号：94-09-7
EINECS号：202-303-5
MDL号：MFCD00007892
RTECS号：DG2450000
BRN号：638434
PubChem号：24894416
理化性质
密度：1.17g/cm3
熔点：88-90°C
沸点：310.7°C
闪点：164.2°C
折射率：1.555
外观：白色结晶粉末
水溶性：易溶于醇、醚、氯仿，能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸，难溶于水 [1]
分子结构数据
摩尔折射率：46.89
摩尔体积（cm3/mol）：146.1
等张比容（90.2K）：377.7
表面张力（dyne/cm）：44.6
极化率（10-24cm3）：18.59 [1]
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：1.9
氢键供体数量：1
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积（TPSA）：52.3
重原子数量： 12
表面电荷：0
复杂度：151
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1 [1]
用途编辑 播报
1、紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品，对光和空气的化学性稳定，对皮肤安全，还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B区域280-320μm中波光线区域的紫外线。添加量通常为4%左右。
2、局部麻醉药，用于创伤面、溃疡面及痔疮等止痒止痛，使用浓度5%~20%，也用作药物合成和有机合成中间体。
应急处理编辑 播报
急救措施
皮肤接触：脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗。
眼睛接触：提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。
食入：饮足量温水，催吐。就医。
消防措施
有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。
灭火方法：尽可能将容器从火场移至空旷处。
灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
泄漏应急处理
隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘口罩，穿防毒服。不要直接接触泄漏物。
小量泄漏：小心扫起，置于袋中转移至安全场所。
大量泄漏：收集回收或运至废物处理场所处置。
操作处置与储存
操作注意事项：密闭操作，全面通风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿透气型防毒服，戴乳胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类、碱类、还原剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂、酸类、碱类、还原剂、食用化学品分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
药典标准编辑 播报
来源
本品为对氨基苯甲酸乙酯，按干燥品计算，含C9H11NO2不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭，遇光色渐变黄。
本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612）为88～91℃。
鉴别
1、取本品约0.1g，加氢氧化钠试液5mL，煮沸，即有乙醇生成，加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集237图）一致。
3、本品显芳香第一胺类的鉴别反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品1.0g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10mL溶解后，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.10mL，应显淡红色。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g，加乙醇20mL溶解后，溶液应澄清无色。
氯化物
取本品0.20g，加乙醇5mL溶解后，加稀硝酸3滴与硝酸银试液3滴，不得立即发生浑浊。
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液：取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液。
对照溶液（1）：精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.01mg的溶液。
对照溶液（2）：精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.025mg的溶液。
对照溶液（3）：精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.05mg的溶液。
对照溶液（4）：精密量取供试品溶液适量，用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。
色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以无水乙醇-三氯甲烷（0.75:99.25）为展开剂。
测定法：吸取上述五种溶液各20µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视。
结果判定：供试品溶液如有杂质斑点（如原点观察到杂质斑点，应以杂质斑点计），与对照溶液的主斑点比较，杂质总量不得过1.0%。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.35g，精密称定，照永停滴定法（通则0701），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于16.52mg的C9H11NO2。
类别
局麻药。
贮藏
遮光，密封保存。 [2]
药品简介编辑 播报
苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂，与其他几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比，其作用强度较小，因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物，故而易与粘膜或皮肤的脂层结合，但不易透过而进人体内产生毒性。
苯佐卡因可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料；同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
药理作用
苯佐卡因局部使用作用于皮肤、黏膜的神经组织，阻断神经冲动的传导，使各种感觉暂时丧失，麻痹感觉神经末梢而产生止痛、止痒作用。苯佐卡因局部麻醉作用较普鲁卡因弱，外用可缓慢吸收，作用持久，有止痛、止痒作用。苯佐卡因毒性仅为可卡因的1/20～1/160。
适应症
用于创面、溃疡面、烧伤、皮肤擦裂及痔的镇痛、止痒。
禁忌症
对苯佐卡因过敏者禁用。
用法用量
1、耳部用20%混悬液，成人一次可用4～5滴，滴入外耳道，按需1～2h可重复给药，一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流；小儿一般不用。
2、软膏剂5%、20%，成人用于痔疮，涂敷患处，早、晚和便后各一次；小儿不用。
3、气雾液20%，用于皮肤或黏膜部位可按需反复给药；3岁以下小儿不用。凝胶20%，主要用于口腔内牙龈患处，制止牙痛，小儿用的凝胶为5%。
4、喷雾液10%～20%，喷于患处，按需重复，小儿慎用。
注意事项
1、限于外用。
2、水溶性差，作用于局部敷药处，吸收极微。
3、小儿慎用大剂量，有导致正铁血红蛋白血症的危险。
不良反应
对过敏体质者可致局部或全身性过敏反应。
药物相互作用
外用时可与丁卡因的外用制剂呈交叉过敏反应。
安全信息编辑 播报
安全术语
R22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
R24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
R26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
R37/39：Wear suitable protective clothing and eye/face protection.
穿戴适当的防护服和眼睛/面保护。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R43：May cause sensitization by skin contact.
皮肤接触可能引起过敏。
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