2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;hydrochloride盐酸利多卡因
CAS No.：73-78-9
Purity：95%
盐酸利多卡因，是一种有机化合物，化学式为C14H23ClN2O，主要用作局麻药、抗心律失常药。
基本信息
化学式：C14H23ClN2O
分子量：270.798
CAS号：73-78-9
EINECS号：200-803-8
理化性质
熔点：80-82℃
沸点：350.8℃
闪点：166℃
外观：白色结晶性粉末 [1]
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：32.3
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：228
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2 [1]
药品简介编辑 播报
药理毒理
当血药浓度超过5μg·mL-1可发生惊厥，在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
该品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。该品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
适应症
该品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常，该品对室上性心律失常通常无效。
用法用量
麻醉用
1、成人常用量
①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1:200000浓度的肾上腺素）。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用 1.0%溶液，30-50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞： 颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300-350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1-2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45-60分钟。
2、小儿常用量
随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
抗心律失常
1、常用量
①静脉注射：1-1.5mg/kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
②静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/mL药液滴注或用输液泵给药，在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015~0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5~1mg静滴。即可用该品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
2、极量
静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）。最大维持量为每分钟4mg。
不良反应
1、该品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
2、可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌
1、对局部麻醉药过敏者禁用；
2、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
注意事项
1、防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
2、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
3、对其他局麻药过敏者，可能对该品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁尚无交叉过敏反应的报道。
4、该品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
5、其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
7、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
该品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
儿童用药
新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时 : 1.8小时）。
老年患者用药
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，>70 岁患者剂量应减半。
药物相互作用
1、与西咪替丁以及与β受体阻断剂，如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
2、与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。
药物过量
超量可引起惊厥和心脏骤停。
药典信息编辑 播报
来源
本品为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物，按无水物计算，含C14H22N2O·HCl应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭。
本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为75-79°C。
鉴别
1、取本品0.2g，加水20mL溶解后，取溶液2mL，加硫酸铜试液0.2mL与碳酸钠试液1mL，即显蓝紫色，加三氯甲烷2mL，振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品0.20g，加水40mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
硫酸盐
取本品0.20g，加水20mL溶解后，加稀盐酸2mL，摇匀，分成2等份，1份中加水1mL，摇匀，作为对照液，另1份中加25%氯化钡溶液1mL，摇匀，与对照液比较，不得更浓。
2,6-二甲基苯胺
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。
对照品溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5µg的溶液。
系统适用性溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品与盐酸利多卡因各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含50µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取1mol/L磷酸二氢钠溶液1.3mL与0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5mL，用水稀释至1000mL，摇匀）-乙腈（50:50）（用磷酸调节pH值至8.0）为流动相，检测波长为230nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，2,6-二甲基苯胺峰与利多卡因峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有2,6-二甲基苯胺峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.01%。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分为5.0%~7.5%。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
重金属
取本品2.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL与水适量使溶解成25mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。
对照品溶液
取利多卡因对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。
色谱条件
见2,6-二甲基苯胺项下，检测波长为254nm。
系统适用性要求
理论板数按利多卡因峰计算不低于2000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以1.156。
类别
局麻药、抗心律失常药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸利多卡因注射液。
2、盐酸利多卡因注射用（溶剂用）。
3、盐酸利多卡因胶浆（Ⅰ）。
4、盐酸利多卡因凝胶。 [2]
：0.00元/
立即购买
