Theophylline茶碱
CAS No.：58-55-9
Purity：95%
茶碱（Theophylline），是一种有机化合物，化学式为C7H8N4O2，可使平滑肌张力降低，呼吸道扩张；可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放，气道平滑肌松弛；抑制钙离子由平滑肌内质网释放，降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。茶碱对平滑肌的松弛作用较强，但不及β受体激动剂。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，茶碱在3类致癌物清单中。
基本信息
化学式：C7H8N4O2
分子量：180.164
CAS号：58-55-9
EINECS号：200-385-7
理化性质
密度：1.465g/cm3
熔点：271-273°C
沸点：454.1ºC
闪点：11°C
折射率：1.737
外观：白色结晶性粉末
溶解性：溶于热水、氢氧化碱溶液、氨水、稀盐酸和稀硝酸，微溶于乙醚 [2]
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：4
拓扑分子极性表面积：69.3
重原子数量：13
表面电荷：0
复杂度：267
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1 [2]
药品简介编辑 播报
适应症
1、用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等，以缓解喘息症状。也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
2、可用于心源性哮喘、心源性水肿及急性心功能不全的患者。
3、还可用于胆绞痛患者。
用法用量
口服：0.1～0.2g/次，2次/日；极量，0.3g/次，1g/日。控释片：400mg/次，1次/日。
不良反应
1、口服可致胃灼热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀，还可见血清尿酸测定值增高，长期服用可致头痛、失眠及心悸。
2、局部刺激性大，肌注可引起局部疼痛、红肿，治疗量时可致失眠或不安。
注意事项
宜饭后服用以减轻胃肠道刺激；吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度，茶碱剂量需要适当增加。茶碱类药可致心律失常，使原有的心律失常恶化，患者心率或心律的任何改变均应密切注意。茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/mL时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。当茶碱浓度高于40μg/mL时，可出现发热、失水、惊厥等，严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡，预服镇静剂可有效预防。
用药禁忌
消化性溃疡及未治愈的癫痫患者禁用。
药物相互作用
不宜与麻黄碱或肾上腺素同时应用。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息编辑 播报
来源
本品为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物或无水物，按干燥品计算，含茶碱（按C7H8N4O2计）不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。
鉴别
1、取本品约10mg，加盐酸1mL与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，遗留浅红色的残渣，遇氨气即变为紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。
2、取本品约50mg，加氢氧化钠试液1mL溶解后，加重氮苯磺酸试液3mL，应显红色。
3、取本品约10mg，加水5mL溶解，加氨-氯化铵缓冲液（pH8.0）3mL，再加铜吡啶试液1mL，摇匀后，加三氯甲烷5mL，振摇，三氯甲烷层显绿色。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。
检查
酸度
本品0.10g，加热水25mL溶解后，加甲基红指示液1滴与氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.20mL，应显黄色。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。
系统适用性溶液：取茶碱与可可碱各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中各含10µg的混合溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烧键合硅胶为填充剂，以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠1.36g，加水100mL使溶解，加冰醋酸5mL，再加水稀释至1000mL，摇匀）-乙腈（93:7）为流动相，检测波长为271nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按茶碱峰计算不低于5000，可可碱峰与茶碱峰之间的分离度应大于2.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过9.5%，如为无水茶碱，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加水50mL，微温溶解后，放冷，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25mL，再加溴麝香草酚蓝指示液1mL，摇匀，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C7H8N4O2。
类别
平滑肌松弛药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、茶碱缓释片。
2、茶碱缓释胶囊。 [3]
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