AMINOPHYLLINE

AMINOPHYLLINE氨茶碱,茶碱乙烯双胺；茶碱片 CAS No.：49746-06-7 Purity：96% 安释定是一种平滑肌松弛药、利尿药。为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭，味苦；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。可松弛支气管平滑肌，增强呼吸肌的收缩力，增强心肌收缩力。用于治疗支气管哮喘和哮喘样支气管炎，急性心功能不全和心力衰竭的哮喘。安释定反复用药的累积，有引起过量中毒的可能。 安释定 英文名称 Aminophylline 别名 安释定；茶碱乙烯双胺；茶碱片；安释定缓释片；乙二胺茶碱；阿米诺非林；茶碱胺；Aminodur 分类 呼吸系统药物 > 平喘药物 > 茶碱类药 性状 为白色或淡黄色的颗粒或粉末；易结块；微有氨臭，味苦。在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。 剂型 1.片剂：每片0.05g，0.1g，0.2g； 2.注射剂：0.25g（10ml）； 3.控释片：100mg； 4.复方长效安释定片：白色外层含安释定100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化化铝15mg；棕色内层含安释定和茶碱各100mg； 5.安释定缓释缓释缓释片：100mg； 6.喘静片：含安释定、咖啡因、苯巴比妥、盐酸麻黄碱、远志流浸膏； 7.复方茶碱片：每片含茶碱25mg，盐酸麻黄碱10mg，非那西丁100mg，苯巴比妥10mg，氨基比林100mg，咖啡因15mg，柯柯碱25mg，颠茄浸膏2mg； 8.甘氨酸茶茶碱茶碱片：每片330mg，内含茶碱165mg； 9.茶碱片：常释片：0.1g，缓释片：0.1g； 10.止喘栓：成人用，每个含安释定0.4g，盐酸异丙嗪0.025g，苯佐卡因0.045g；小儿用，每个含量减半。 安释定的药理作用 1.松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，并抑制过敏介质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。 2.增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。 3.增强心肌收缩力，增加心排血量，低剂量一般不加快心率。扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量抑制远端肾小管钠和氯离子的重吸收，有利尿作用。 4.舒张冠状动脉、外周血管和胆管。 安释定的药代动力学 口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝脏混合功能氧化酶的因素均可间接影响安释定的代谢清除。血浆蛋白结合率为60%。Vd为0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2为9.0±2.1h，早产儿、新生儿、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t1/2延长，肝硬化患者t1/2为7～60h，急性心功能不全者t1/2为3～80h。 安释定的适应证 1.支气管哮喘和哮喘样支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态，常选用安释定与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 2.治疗急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘）。 3.胆绞痛。 4.治疗病态窦房结综合综合征和窦房传导阻滞。 安释定的禁忌证 急性心肌梗急性心肌梗死伴有血压显著降低的患者禁用。 注意事项 1.用药过量处理，其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。 2.剂量过大时可发生谵妄、惊厥。 3.可用镇静药对抗。 4.不可露置空气中，以免变黄失效。 安释定的不良反应 1.安释定呈较强碱性，局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。每次口服最大耐受量0.5g。饭后服药，若与氢氧化化铝同服，或服用其肠衣片均可减轻其局部刺激作用。肌内注射可引起局部红肿、疼痛，现已极少用。 2.静脉滴注过快或浓度过高（血药浓度达25μg/ml）可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。 3.安释定中毒时常出现心率增快、心律失常、肌肉颤动和癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 安释定的用法用量 1.（1）成人：每次0.1～0.2g，每天3次。（2）小儿：每次3～5mg/kg，每天3次。根据国人每次口服安释定所获药动学参数，目前常规用量（每次0.1g，每天3次）平均血药浓度仅达4～7μg/ml，低于有效血药浓度（10～20μg/ml）。故在患者胃肠道能够耐受的情况下，可适当增加剂量，推荐剂量为每次0.2g，每8小时口服1次。 2.静脉注射或静脉滴注：成人每次0.25～0.5g，小儿每次2～3mg/kg，以25%～50%葡萄糖注射剂20～40ml稀释后缓慢静脉注射（不得少于10min）或以5%葡萄糖注射剂500ml稀释后静脉滴注。因刺激性大，不宜肌内注射。 3.直肠给药：栓剂或保留灌肠，每次0.3～0.5g，每天1～2次。 4.极量：每次0.5g，每天1g。治疗病窦综合综合征时，静脉滴注，每天0.25g，10～14天为1个疗程。 药物相互作用 1.稀盐酸可减少其在小肠吸收。 2.酸性药物可增加其排泄，而碱性药物则减少其排泄。 3.西咪替丁、红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素可降低安释定在肝脏的清除率，使其t1/2延长，因此血药浓度可高于正常水平，易致中毒。 4.苯妥英钠使其代谢加速，血药浓度降低，应酌增用量。 5.与普萘洛尔合用时，安释定的支气管扩张作用可能受到抑制。 6.与锂合用可加速肾脏对锂的排出，因而锂的疗效下降。 7.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺上腺上腺素、四环素族盐酸盐配伍。